牛黄清心丸の方剤は最初、中国宋朝時代（960〜1279）の医学名著方書《太平恵民和剤局方》に収載した「牛黄清心方」である。その後、長い年月に経て、その方剤中の生薬の変更や用量加減などに加え、中風（脳溢血）治療の有効な薬として民間に広く使用されていた。
牛黄清心丸が一躍浴びたのはその５００年後の清朝時代（1644〜1911）、清朝宮庭用薬のため、医学名家が集め、「牛黄清心方」をさらに検討し、多種の珍奇薬材を巧妙に配合して入方させ、中風治療だけでなく、鎮静安神、化痰熄風、降血圧、滋養強壮など多機能を持つ“幻”の薬に変わったのである。当時清朝宮庭専用の「清宮御薬製薬房」である同仁堂（現在の北京同仁堂総公司）がその新しい方剤を製薬し、清宮秘方といわれる清朝宮庭専用の秘薬「牛黄清心丸」が生まれたのである。
あれから300年後の現在に至って、牛黄清心丸について沢山の研究を重ねてきたが、薬の成分は大きな変化がなく、ほとんどその当時の「清宮秘方」の内容のまま残している。しかし、同仁堂が牛黄清心丸を公開して全国に普及させ、海外にも大量に輸出し、世界中に知られている大手製薬メ−カ−“北京同仁堂総公司”になったＭ�g侍盲�C长螭胜舜螭�｢�｢护い沥绀Δ筏郡韦稀盖鍖m御薬製薬房」の原因であるが、牛黄清心丸がその主な要因ともいわれている。